DDT được tổng hợp lần đầu tiên vào năm 1874 bởi nhà hóa học người Áo Othmar Zeidler. Nhưng người phát hiện ra công dụng trừ sâu của DDT là nhà hoá học nổi tiếng người Thuỵ Sỹ Paul Hermann Müller. Công trình nghiên cứu về hoá chất này của ông công bố năm 1939 đã đem lại cho ông giải Nobel Sinh lý và Y khoa năm 1948, sau khi chất này là một trong những hóa chất đầu tiên được sử dụng rộng rãi để trừ sâu rất hiệu nghiệm, góp phần hạn chế 30% tổn thất mùa màng do sâu hại và ngăn chặn nhiều bệnh dịch nguy hiểm trong quân đội vào thời gian Chiến tranh thế giới thứ hai.

Tuy nhiên, sau đó ít lâu, tác động nguy hiểm của DDT đến con người và môi trường ngày càng được phát hiện nhiều:

• DDT có độ bền vững và độc tính rất cao, rất lâu bị phân huỷ trong môi trường tự nhiên. Chính vì lí do này, mà DDT dễ lan theo nguồn nước, đi vào các chuỗi thức ăn, rồi tích luỹ ở các động vật trong chuỗi thức ăn đó và truyền đi rất xa nơi sử dụng. Sau hàng chục năm cấm sử dụng chất này, mà hệ động vật Bắc cực và Nam cực vẫn bị nhiễm DDT quá ngưỡng cho phép, nhất là ở các loài chim cánh cụt.[4][5]
• Trong cơ thể người và động vật, DDT nhanh chóng bị phân hủy theo con đường sinh học thành DDE (dichlorodiphenyldichloroethylene) là chất có độc tính cao hơn cả DDT, gây rối loạn thần kinh ngoại biên, làm tê liệt bộ phận hoặc toàn bộ hệ thần kinh. Trong cơ thể người, DDT tồn tại rất lâu trong mô mỡ, trong tuyến sữa của phụ nữ mang thai và cho con bú.[6] Ở một số loài chim (như hồng hạc), DDT ngăn cản sự hình thành vỏ trứng, nên trứng vỡ trước khi chim con nở.
• Hoá chất này và các dẫn xuất của nó còn gây rối loạn hoocmôn ở người và động vật, và nhất là tác nhân gây đột biến, gây ung thư rất nguy hiểm.[6][7] Các kho chứa DDT bị lãng quên đã là nguồn gây ô nhiễm cho nước ngầm, từ đó đã gây ra "làng ung thư".

Do đó, rất nhiều quốc gia trên thế giới đã cấm sản xuất, dự trữ và sử dụng DDT.[8]